Neurofisiólogos en la Universidad de Connecticut han descubierto un nuevo fármaco que puede prevenir y tratar la epilepsia y el tinnitus al afectar selectivamente los canales de potasio en el cerebro.
De acuerdo con un artículo del 10 de junio de 2015, edición de The Journal of Neuroscience , Anastasio V. Tzingounis, PhD , y sus colegas dicen que tanto el tinnitus, como la epilepsia son causados por las células excesivamente excitables que inundan el cerebro con una sobrecarga de señales que pueden conducir a las convulsiones (epilepsia) o ruido fantasma, zumbido en los oídos (tinnitus).
Los autores informan que aproximadamente 65 millones de personas en todo el mundo se ven afectados por la epilepsia. Mientras que las estadísticas exactas sobre el tinnitus no son fáciles de determinar, la Asociación Americana de Tinnitus estima que dos millones de personas en los EE.UU., sufren de acúfeno incapacitante.
De acuerdo con Tzingounis y co-autores, los fármacos existentes disponibles para tratar la epilepsia no siempre funcionan y pueden tener efectos secundarios graves. Uno de los medicamentos más eficaces es la retigabina, sin embargo tiene unos efectos secundarios terribles y por lo general sólo se da a los adultos que no obtienen alivio con otros medicamentos para la epilepsia.
Los efectos secundarios de la retigabina incluyen somnolencia, mareos, problemas de audición y de la orina, y una tendencia perturbadora para convertir el color de la piel y los ojos de los pacientes a azul. En el año 2013, comenzó a colaborar con Tzingounis Thanos Tzounopoulos, PhD, un experto en el tinnitus en la Universidad de Pittsburgh , para crear un nuevo fármaco candidato.
El nuevo fármaco, SF0034, era químicamente idéntico al retigabina, pero incluye un átomo de flúor adicional. Originalmente desarrollado por SciFluor , la compañía quería saber si el compuesto sería prometedor para el tratamiento de la epilepsia y el tinnitus. Tzingounis y Tzounopoulos pensaban que la droga tenía el potencial para ser mucho mejor que la retigabina en el tratamiento de ambas condiciones.
Primero tuvieron que determinar si SF0034 funciona en los canales de potasio KCNQ de la misma manera en que lo hace la retigabina, y si es así, si sería mejor o peor. En algunos tipos de epilepsia, los canales de potasio KCNQ tienen problemas para abrir y cerrar los potenciales eléctricos fuera de control en la sinapsis nerviosa.
La retigabina les ayuda a abrir. Según los autores, hay cinco tipos diferentes de canales de potasio KCNQ en el cuerpo, pero sólo dos son importantes en la epilepsia y tinnitus: KCNQ2 y KCNQ3. El problema con la retigabina es que actúa en otros canales KCNQ de potasio también. Es por eso que tiene muchos efectos secundarios no deseados.
Al probar SF0034 en las neuronas, los investigadores encontraron que era más selectivo que la retigabina. Apareció para abrir sólo los canales KCNQ2 y KCNQ3 de potasio, y para no afectar a los canales de KCNQ 4 o 5 de potasio. La investigación demostró que SF0034 fue más eficaz que la retigabina en la prevención de convulsiones en los animales, y también era menos tóxico.
Los resultados son prometedores, y los planes de SciFluor son las de iniciar ensayos de la FDA con SF0034 para probar su seguridad y eficacia en las personas. El tratamiento de la epilepsia es el objetivo principal, pero tratar o prevenir el tinnitus es un objetivo secundario.
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