Publicado: 30 de de marzo de 2016
Una versión más eficaz de un medicamento para la epilepsia aprobado por la FDA ha sido diseñado con el potencial de menos efectos secundarios, de acuerdo con un estudio.
El agente experimental también podría ser un tratamiento para el tinnitus y otros trastornos causados por la señalización neuronal volátil.
Investigadores de la Universidad de Pittsburgh School of Medicine y Artes y las Ciencias han diseñado una versión más eficaz de un medicamento para la epilepsia aprobado por la FDA con el potencial de un menor número de efectos secundarios, según un estudio publicado el 22 de marzo en Farmacología Molecular .
El agente experimental también podría ser un tratamiento para el tinnitus y otros trastornos causados por la señalización neuronal volátil. Epilepsia, en el que la cocción irregular de las señales nerviosas causa convulsiones, afecta a alrededor del 1 por ciento de las personas en todo el mundo, dijo el investigador principal, Thanos Tzounopoulos, Ph.D., Cátedra de Fisiología auditiva, profesor asociado de otorrinolaringología y miembro del Grupo de Investigación Auditiva, Universidad de Pittsburgh School of Medicine.
Medicamentos para el tratamiento del trastorno funciona principalmente por influir en el transporte de iones de sodio, potasio y cloruro a través de la membrana de las células nerviosas para tratar de reducir la excitabilidad de las células del cerebro. "Por desgracia, estos fármacos no funcionan bien en casi un tercio de los pacientes y hay una gran necesidad de mejores tratamientos", dijo el Dr. Tzounopoulos.
"Hemos sido capaces de refinar una medicación existente de manera que actúa selectivamente en ciertos canales de transporte de membrana de las células nerviosas, lo que debería hacer que sea más eficaz."
El fármaco disponible se llama retigabina, y aunque ha mejorado los síntomas en algunos pacientes, también puede dar lugar a efectos secundarios molestos, incluyendo anomalías retinianas, retención urinaria y decoloración de la piel. El Dr. Tzounopoulos era parte de un equipo de estudio que evaluó una modificación anterior de retigabina, apodado SF0034, que está siendo desarrollado por SciFluor Life Sciences LLC en Cambridge, Massachusetts.
Para el proyecto actual, el Dr. Peter Tzounopoulos y Wipf, Ph.D., Profesor Distinguido de la Universidad de Química de la Universidad de Pittsburgh, racionalmente han rediseñado varios componentes estructurales de la retigabina para aumentar aún más su potencia.
La retigabina funciona mediante la activación de los cinco tipos de canales de transporte de potasio en la categoría KCNQ, pero sólo dos de los canales de potasio, KCNQ2 / 3, son importantes para la estabilización de la membrana celular de las células del cerebro implicadas en los trastornos relacionados con hiperexcitabilidad, tales como la epilepsia y el tinnitus", explicó el Dr. Tzounopoulos.El nuevo compuesto, conocido como RL648_81 ( "RL-81"), se dirige sólo a los canales. Cuando los investigadores compararon los tres fármacos de cabeza a cabeza en pruebas de laboratorio, encontraron RL-81 fue 15 veces más potente que la retigabina y tres veces más potente que la SF0034.
Debido a su especificidad, RL-81 también debe tener menos efectos secundarios. El compuesto experimental también podría ayudar a las personas con tinnitus mediante la prevención de hiper-excitación de las células nerviosas en las vías auditivas señaló el Dr. Tzounopoulos.
"En este punto, el nuevo compuesto está lista para ser más estudiado en modelos animales de epilepsia y tinnitus y para otras evaluaciones preclínicas," dijo el Dr. Wipf. "RL-81 parece tener un gran potencial para el tratamiento de estas condiciones neurológicas difíciles."
Fuente: Universidad de Pittsburgh Escuelas de las Ciencias de la Salud. "Equipo rediseña medicamento para la epilepsia para aumentar la potencia, especificidad, reducir los efectos secundarios." ScienceDaily. ScienceDaily, 30 de marzo de 2016, imagen de fotolia
