Efectuando la modificación de un fármaco actualmente usado para tratar la epilepsia, los investigadores han llegado con un nuevo compuesto que podría tener una eficacia superior en el tratamiento de la enfermedad y con menos efectos secundarios.
El nuevo compuesto puede proporcionar una manera de prevenir el desarrollo de tinnitus. En un estudio publicado en la revista Journal of Neuroscience, los investigadores de la Universidad de Pittsburgh y la Universidad de Connecticut añadieron un átomo de flúor a la retigabina (ezobagine en los EE.UU., recientemente aprobado por la Administración Federal de Drogas como un add-on para el tratamiento de la epilepsia) para producir el nuevo compuesto (SF0034, SciFluor) que afecta selectivamente los canales de potasio en el cerebro (2015; 35: 8.829 a 8842).
Los datos preclínicos demostraron que, al igual que retigabina, SF0034 ayuda a abrir los canales de potasio (KCNQ) responsables del control de la excitabilidad neuronal y actúa como un freno para apagar la señalización nerviosa demasiado excitado en los trastornos cerebrales como la epilepsia y el tinnitus.
La adición del átomo de flúor SF0034 permite una mayor selectividad en la apertura de solamente dos de los cinco canales de potasio de la familia KCNQ, mientras cuando se utiliza la retigabina se abren los cinco canales. Debido a la selectividad del compuesto SF0034, se encontró que era menos tóxico y más potente en los roedores y evitó el desarrollo de tinnitus en ratones.
SF0034 actúa como un freno para apagar la señalización nerviosa demasiado excitado en los trastornos cerebrales tales como el tinnitus.
La necesidad de una alternativa menos tóxica que la retigabina, el cual se destaca por sus toxicidades asociadas, incluyendo mareos, vértigo, temblores, confusión, retención urinaria, cambios en la visión, arritmia, problemas psiquiátricos, y somnolencia, por lo que han restringido su uso, los investigadores concluyeron que el SF0034 que ofrece no sólo una herramienta de gran alcance para la investigación de las propiedades de los canales iónicos, pero, lo más importante, proporciona un candidato clínico para el tratamiento de la epilepsia y la prevención de tinnitus.
SciFluor ahora planea comenzar los ensayos de la FDA con SF0034 para determinar su seguridad y eficacia en los seres humanos.
Fuente: enttoday.org, imagen de fotolia
SF0034 actúa como un freno para apagar la señalización nerviosa demasiado excitado en los trastornos cerebrales tales como el tinnitus.
La necesidad de una alternativa menos tóxica que la retigabina, el cual se destaca por sus toxicidades asociadas, incluyendo mareos, vértigo, temblores, confusión, retención urinaria, cambios en la visión, arritmia, problemas psiquiátricos, y somnolencia, por lo que han restringido su uso, los investigadores concluyeron que el SF0034 que ofrece no sólo una herramienta de gran alcance para la investigación de las propiedades de los canales iónicos, pero, lo más importante, proporciona un candidato clínico para el tratamiento de la epilepsia y la prevención de tinnitus.
SciFluor ahora planea comenzar los ensayos de la FDA con SF0034 para determinar su seguridad y eficacia en los seres humanos.
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